Три поколения Ноотропов

ПЕРВОЕ ПОКОЛЕНИЕ.

Это ноотропы, усиливающие память, внимание и аналитические способности и отличающиеся ясным эффектом и простым химическим составом.

Пирацетам (имеет десятки названий, в том числе и первоначальное – “ноотропил”) главный ноотроп первого поколения. Он делает ум выносливым, увеличивая поток информации между правым и левым полушариями, повышает творческие способности, придает уверенности, увеличивает скорость реакции, улучшает процесс запоминания-воспоминания. Пирацетам стимулирует регенеративные процессы в мозгу даже у мышей (через пару недель приема пирацетама в коре их лобных долей обнаружилось 40-процентное увеличение рецепторов), не вызывая ни зависимости, ни привыкания. На ЭЭГ видно, как после приема пирацетама у человека электрофизиология начинает зашкаливать в правильном направлении, в направлении бодрствования и слаженной работы всех отделов мозга. Многолетние исследования показали: пирацетам усиливает почти в полтора раза обучение и совсем не сажает печень и почки.

Плюсы – четкая работа мозга.
Минусы – при больших дозах (а маленькие при регулярном приеме не действуют) перепад физиологического состояния от сонливости к перевозбужденности (днем хочется спать, а ночью мучает бессонница; в начале приема, наоборот, сон крепчает и раздраженность уходит, вот только голова немного кружится).

Аминалон – ГАМК, состоит на 100% из гамма-аминомасляной кислоты. После расщепления этой аминокислоты в кровь поступают ее метаболиты. Вот они-то и приносят пользу нервной ткани,  взбадривая ее и толкая на великие дела.

Первый русский ноотроп – пикамилон (расширяет сосуды головного мозга и в то же время слегка успокаивает нервную систему). В химическом отношении пикамилон представляет собой сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты (витамин РР; в чистом виде используется для укрепления расшатанных нервишек).

Подобно пикамилону (мягкое успокоение и неспешный рост интеллектуальных возможностей) действует пантогам ( обновленная версия пантогам актив).

Фенибут – фенильное производное все той же известной нам у-аминомасляной кислоты. Но в отличие от нее, ее фенильные производные с огромной легкостью проникают через гематоэнцефалический барьер и сразу же попадают из крови в головной мозг.

Противоположное фенибуту действие имеет энцефабол. Его действующее вещество пиридитол представляет собой сдвоенную молекулу пиридоксина – витамина В6. Но сам энцефабол не витамин! (часто применять его нельзя) Он не только усилитель мысли, но и мягкий антидепрессант.

Аминокислота глицин. (равноценен самой ГАМК). Глицин нейротрансмиттер тормозного характера вызывает сонливость. Он чистит мозги от шлаков, приводит участки мозга в равновесие и способствует питанию ранее обедненных им участков. При этом глицин абсолютно безопасен и его можно жрать ведрами.

Стугерон. Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга). Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии”. А с другой стороны находящийся в стугероне циннаризин усиливает действие всех ноотропов (но понижает их энергетическое воздействие).

ВТОРОЕ ПОКОЛЕНИЕ.                                                                                                                                                                       

Если первое поколение ноотропов (разработки 1960-70-х годов) состояло из одного активного вещества, то препараты второго поколения (разработки 1970-80-х годы) были ориентированы на комбинации разных веществ.

Таких комбинаций имелось 2 типа. Первый использовал эффект синергизма ноотропов. Второй – многокомпонентность растительных экстрактов.
Яркие представители первого типа – препараты омарон (циннаризин + пирацетам), элтацин (глицин + глутаминовая кислота + L-цистин), тиоцетам (пирацетам + тиотриазолин) и олатропил (пирацетам + гамма-аминомаслянная кислота).
В омароне циннаризином усилен оздоравливающий нейроны эффект пирацетама. В трипептиде (совокупности трех аминокислот) элтацине глутаминовая кислота и цистин усиливают способность глицина улучшать мыслительную деятельность. Недостатком обоих вышеперечисленных препаратов является то, что их тяжело принимать днем из-за возникающей сонливости.
В тиоцетаме сочетается ноотропное действие пирацетама с антиоксидантным эффектом тиотриазолина, ну а про олатропил говорить не стоит, поскольку и о пирацитаме и аминалоне мы уже рассказывали.

Лучшим из представителей второго типа второго поколения ноотропов  является танакан. “Представляет собой стандартизированный и титрованный экстракт гинкго билоба. Содержит композицию флавоноидов, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в нем обнаружены нейроактивные элементы – Mg, Cu, Mn, Se, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы. Улучшает мозговое кровообращение, ментальные реакции и общее состояние нервной системы. Гинкго увеличивает производство АТФ (аденозинтрифосфат – универсалный энергетический элемент для человеческого организма). Он также улучшает способность мозга к метаболизму глюкозы, предотвращает скопление атеросклеротических бляшек на артериальных стенках, сохраняя их гибкость, улучшает передачу нервных сигналов, и действует как мощный антиоксидант”.
У танакана имеется энергетический эффект и явное положительное воздействие на мышление. Преимуществом танакана является возможность его длительного (2-3 месяца) приема. Недостатком танакана является очень быстрое угасание эффекта по окончании курса.

ТРЕТЬЕ ПОКОЛЕНИЕ.                                                                                                                                                            

Насчитывает 3 типа: медиаторные, стимоподобные и нейропептидные.
Первый тип отличается гениальным по простоте подходом : раз интеллект человека зависит от нейромедиаторов, то давайте, нахреначим туда через пипетку литры своих нейромедиаторов, чтобы те вызвали нужных эффект. И действительно нетрудно увеличить содержание нейромедиаторов в мозгах, если закинуть туда продукты, из которых образуются нейромедиаторы.

Главным представителем первого типа третьего поколения ноотропов (разработки 1980-90-х годов) является лецитин (из него образуется 17% всей нервной системы и 30% клеток мозга). Он состоит из холина, линоленовой кислоты и инозитола.
Все части лецитина в сочетании с жирными кислотами образуют фосфолипиды. Это поставщики ацетилхолина – важнейшего из нейромедиаторов. Ацетилхолин является одним из наиболее важных веществ в организме, так как отвечает за передачу сигналов от одной нервной клетки к другой. Ацетилхолин полезен не только в процессе постижения наук, но и при обучении физическим действиям (из мозгов поступают сигналы через нервы в мускулы и на кончике нерва появляется ацетилхолин – мышц дергается и в зависимости от количеств ацетилхолина делает это бодро или вяло). Кроме того, оболочки всех клеток (ну, естественно и нейронов) строятся из фосфолипидов. А еще они помогают регулировать передачу сигналов от оболочки к ядру клетки.

Лецитин помогает организму вырабатывать энергию, расходуясь в больших количествах при тяжелых физических нагрузках (то есть – качаете штангу, обедняете мозги, но приемом лецитина можно эту жуткую картину изменить к лучшему). Лучше всего употреблять “Лецитин”, под которым подразумевается смесь, где вместо холина, инозитола и линолиевой кислоты, содержатся уже готовые фосфолипиды (фосфатидилинозитол, фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин).

При напряженной умственной работе содержание ацетилхолина в мозге снижается, нейроны разрушаются и вместо того, чтобы после тренировки ума стать в сто разов гениальнее, человек становится в 100 разов тупее. Но, пожрав лецитина, он возвращает себе мозги, да еще и умнеет. Главным недостатком лецитина является то, что его надо принимать постоянно, надолго быстро запасаться им в мозг не может. К сожалению, увеличивать дозировки свыше прописанных нельзя. Избыток ацетилхолина ни к чему хорошему не приводит (при избытке холина извилины травятся и у них происходит отупение).

Второй тип третьего поколения возвращает нас к стимам, поскольку к ноотропному эффекту в препаратах второго поколения прибавлен тонизирующий (но без присущего стимам привыкания, зависимости и ломки).

Самый популярный в России препарат такого типа – наш отечественный фенотропил. К 1995 году фенилоксопирролидинилацетамид (супернноотропил) успешно прошел клиническую апробацию и госаттестацию под названием “карфедон”. Оказалось, что, давая на целый день резкую прибавку умственной силы (без похмелья и ломки по окончанию действия таблетки), карфедон отлично тонизирует все системы организма, претендуя на роль панацеи от усталости. Наши спортсмены быстро оценили тонизирующую силу карфедона и отсутствие у него таких побочек, какими обладают стимы. В 1997 году карфедон был объявлен допингом (в 1998 году МОК признал это на официальном уровне, а позже это повторили УЕФА и прочие спортконторы).
В 2003 году на Щелковском витаминном заводе начали штамповать фенотропил (торговая марка карфедона). И уже в начале следующего года он уже охотно раскупался в аптеках.

Чем, кроме мощного тонизирующего эффекта, хорош фенотропил: Стабильностью действия – работает даже у изнемогающих от свиного гриппа бедолаг; Разноплановость воздействия – улучшает мозговое кровообращение, уменьшает боль, ослабляет судороги, питает нейроны и пр.; Проявление ноотропного эффекта не через пару месяцев, а сразу же после приема. Недостатком фенотропила является раздражительность и бессонница.

Недавно появился более мощный супер ноотроп – сидноглутон (сиднокарб + глутаминовая кислота) – однако, данный препарат невозможно найти в свободном доступе.

Примерная оценка бодрящего эффекта ноотропов (тех, что можно найти в свободном доступе, за единицу берется действие пирацетама): Фенотропил (+10); Нобен (+5,1); Энерион (+4,9); Танакан (+3); Аминалон (+1,2); Пирацетам (1); Пикамилон (-0,3); Глицин (-1); Стугерон (-3); Фенибут (-5).

Третий тип третьего поколения ноотропов работает по принципу: не стимулировать старые нейроны, а создавать молодые. Представителями такого типа ноотропов (нейропептидов-ноотропов) являются церебролизин, кортексин, глиатилин и семакс.

Долгое время считалось, что нервные ткани не восстанавливаются и не обновляются. Однако нашлись люди, которые, не заморачиваясь теорией, практическими экспериментами создали препарат, работающий на наращивание и обновление нервных тканей. 1 августа 1954 года в Австрии фирмой EBEWE PHARMA GmbH.Nfg.KG.  официально был зарегистрирован препарат, представляющего собой гидролизат из мозга свиней (! важный пункт к главе «Техники продления человеческой жизни» в докладе 4.2.). С 1975 по 1990 годы улучшенная форма данного препарата под названием “церебролизин” успешно прошла клинические испытания. В 2000-е годы препарат стал номером один среди ноотропов (хотя его некоторые спецы, считают церебролизин слишком крутым для ноотропов веществом и относят оное к некоему мифическому разряду нейромодуляторов). Церебролизин, как никакой другой препарат, хорошо стимулирует формирование синапсов и рост нейронов. Самое лучшее принимать его через капельницу. Но и разовые уколы тоже сойдут. За последние 10 лет церебролизин поднял на ноги не меньше 20 000 000 человек с сильно покоцанными мозгами.

Кортексин – начало 1980-х академик РАМН Ф.И. Комаров – препарат пептидной структуры (получаемый, как и церебролизин, путем ферментативного гидролиза тканей мозга зверушек – свиней и телят). “Механизм действия кортексина связан с его метаболической активностью: он, свободно преодолевая гематоэнцефалический барьер, регулирует соотношение тормозных и возбуждающих нейромедиаторов, уровень серотонина и дофамина, оказывает ГАМКергическое влияние, обладает антиоксидантной активностью, нормализует глутамат-кальциевые каскады, замедляет процессы апоптоза”.

Семакс – 1997 год  академик РАМН И.П. Ашмарин – олигопептидное соединение, являющееся синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона. “Представляет собой комплекс нейропептидов (15%), свободных аминокислот (85%) и микроэлементов, полученных из головного мозга молодых свиней. Данный препарат обладает мультимодальным действием – повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, тормозит высвобождение глутамата, улучшает мозговой кровоток. Семакс влияет на уровень моноаминов, ацетилхолинэстеразную активность и допаминовые рецепторы ЦНС Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в педиатрии и даже назначать новорожденным”.

РЕЗУЛЬТАТ ВОЗДЕЙСТВИЯ БОЛЬШИНСТВА НООТРОПОВ ОДИН – ПОМОЛОДЕВШИЙ И ПОЗДОРОВЕВШИЙ МОЗГ. Только у одних эти результаты сильней, у других слабей, а у третьих – вообще не разобрать, есть ли он или нет.

Глиатилин – производство Италия (1 капсула около 60 тыс. руб.) “Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, положительно воздействует на пластичность нейронных мембран и функцию рецепторов. Этот центральный холиностимулятор обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения). Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях; участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов”.

Для тех, кто решил усиленно принимать ноотропы – в первые пару лет приема лучше особо не извращаться. Так же как и в спорте нагрузки должны расти постепенно, так и усилении мозга важно, чтобы он не лопнул от напряжения и не вылетел через нос при сильном сморкании или молодецком чихе. С ноотропами последней волны надо быть поаккуратнее, лучше к ним перейти не раньше, чем через 5-10 лет после регулярного употребления ноотропов прежних поколений…

Оптимальные сочетания препаратов, где мнестические препараты соединены с сосудорасширяющими и тонизирующими/успокаивающим (например: утренний микс = пирацетам + агапурин + танакан; вечерний микс пикамилон + винпоцетин + стугерон).

Перевод по книге Michael Hutchison Mega Brain Power  и дополнения Андрея Патрушева